歌礼宣布其最全面的治疗肥胖症每周一次口服多肽管线获得积极临床前数据

歌礼制药有限公司 财商 2026-10-20 08:10:00

-  歌礼行业领先的每周一次口服多肽管线覆盖所有四个已验证的靶点,包含多款同类首创(first-in-class)固定剂量复方制剂。

-  每周一次口服胰淀素受体激动剂多肽ASC36o是歌礼每周一次口服多肽管线中进展最快的候选药物,其在美国的I期研究已开展。

-  在非人灵长类动物(NHP)中,ASC36o展现出约7天的半衰期和6%至8%的口服生物利用度,支持每周一次口服给药。

-  以ASC36o为基石,歌礼开发了两款同类首创的每周一次口服多肽固定剂量复方制剂(FDC):ASC36_37o FDC(胰淀素GLP-1GIPGCG)和ASC36_35o FDC(胰淀素GLP-1GIP)。

-  歌礼的每周一次口服多肽管线由其口服多肽递送增强技术(POTENT)开发,该技术通过胃和肠道的双重吸收提高口服生物利用度,并降低受试对象自身及受试对象间的差异(variability)。

香港2026年10月20日 美通社 -- 歌礼制药有限公司(香港联交所代码:1672,简称“歌礼”)今日宣布,其行业领先的每周一次口服多肽管线获得积极临床前数据,展现出长半衰期和优越的生物利用度。

业内最全面的每周一次口服多肽管线

歌礼行业领先的治疗肥胖症及其他代谢疾病的每周一次口服多肽管线(表1)以同类首创的每周一次口服胰淀素受体激动剂多肽ASC36o(片)为基石,该药物目前正在美国进行I期临床研究。ASC36o的人体药代动力学(PK)顶线数据预计将于2026年底前获得。在非人灵长类动物(NHP)稳态下,ASC36o口服片的半衰期长达167小时(约7天),口服生物利用度达6%至8%。在一项头对头饮食诱导肥胖(DIO)大鼠研究中,与eloralintide和petrelintide相比,ASC36展现出更优的减重效果,减重幅度分别相对提升32%和91%。

表1. 歌礼每周一次口服多肽管线覆盖所有四个已验证的靶点(单药及复方):

项目

胰淀素受体

GLP-1R

GIPR

GCGR

状态

ASC36o

✓




美国I期

ASC36_37o FDC

✓

✓

✓

✓

预计2026年第四季度提交FDA IND申请

ASC36_35o FDC

✓

✓

✓


预计2026年第四季度提交FDA IND申请

ASC37o


✓

✓

✓

预计2026年第四季度提交FDA IND申请

ASC35o


✓

✓


预计2026年第四季度提交FDA IND申请


注释:

FDC:固定剂量复方制剂;GLP-1R:胰高血糖素样肽-1受体;GIPR:胃抑制多肽受体;GCGR:胰高血糖素受体;FDA:美国食品药品监督管理局;IND:新药临床试验申请。


同类首创每周一次口服固定剂量复方(FDC)多肽

歌礼的两款FDC口服多肽在每周一次片剂(单片)中将胰淀素受体激动剂与肠促胰素激动剂相结合:

  • ASC36_37o FDC(片),每周一次口服四靶点激动剂多肽(胰淀素受体 + GLP-1RGIPRGCGR)
  • ASC36_35o FDC(片),每周一次口服三靶点激动剂多肽(胰淀素受体 + GLP-1RGIPR)

在非人灵长类动物中,多肽联用延长了半衰期,超过了单药中观察到的水平。ASC36o的半衰期从单药治疗时的约7天延长至ASC36_35o FDC中的约8.8天以及ASC36_37o FDC中的约8.3天。ASC36o的口服生物利用度也有所提升,从单药时的6%至8%提升至两款FDC中的均≥10%(表2)。

此外,公司的管线包括每周一次口服GLP-1GIPGCG三靶点激动剂多肽ASC37o和每周一次口服GLP-1GIP双靶点激动剂多肽ASC35o(表1)。该管线赋予了歌礼独特的竞争地位,能够大幅拓展适用口服药物治疗的人群。

业内领先的口服生物利用度,覆盖每周一次口服多肽管线

歌礼的所有五款每周一次口服多肽固定剂量复方制剂均采用歌礼专有的口服多肽递送增强技术(POTENT)。在犬和非人灵长类动物中,POTENT均通过胃部和肠道的双重吸收提高了口服生物利用度。POTENT也显著降低了口服给药后受试对象自身及受试对象间的差异(variability)。这项技术使歌礼每周一次口服多肽在非人灵长类动物中,稳态下的口服生物利用度高达10%以上,以及半衰期长达约8.8天(表2)。这些高口服生物利用度与超长半衰期相结合,为其口服多肽每周一次给药提供了商业化可行性。

表2. 口服多肽组合在NHP中稳态下的半衰期和生物利用度

片剂

半衰期

口服生物利用度

ASC36o

高达167小时(约7天)

6% 至 8%

ASC36_37o FDC

ASC36:高达200 小时 (约8.3天)

ASC37:高达96 小时 (4天)

ASC36: 》10%

ASC37: ≥9.1%

ASC36_35o FDC

ASC36:高达212 小时 (约8.8天)

ASC35:高达158 小时 (约6.6天)

ASC36: ≥10%

ASC35: ≥9.3%

ASC37o

高达79小时(约3.3天)

3.5% 至 7.9%

ASC35o

高达83小时(约3.5天)

与ASC37o相似


注释:

NHP:非人灵长类动物;FDC:固定剂量复方制剂。


“随着美国I期研究的开展,我们的每周一次口服多肽平台跨越了又一里程碑。”歌礼创始人、董事会主席兼首席执行官吴劲梓博士表示,“据我们所知,我们的两款FDC片是首批每周一次口服多肽固定剂量复方制剂。连同ASC37o和ASC35o,歌礼由此构建了我们认为业内最全面的每周一次口服多肽管线,全面覆盖胰淀素、GLP-1、GIP和胰高血糖素受体这四个已验证的靶点。我们的POTENT平台促进了胃和肠道的双重吸收,并降低了受试动物自身及受试动物间的差异,而我们独特的复方组合进一步提升了这两项指标。我们期待在年底前获得ASC36o(片)的顶线人体PK数据,以及为我们的另外四款每周一次口服多肽项目递交新药临床试验(IND)申请。”

关于POTENT

口服多肽递送增强技术(Peptide Oral Transport ENhancement Technology,POTENT)是歌礼专有的口服多肽递送平台。该技术旨在提高口服生物利用度并降低受试者自身及受试者间的PK差异,从而实现多肽药物每周一次口服给药。在非人灵长类动物和犬中,POTENT提高了多肽在胃部和肠道部位的吸收。

关于歌礼制药有限公司

歌礼制药有限公司是一家全价值链整合型生物技术公司,聚焦有望成为治疗代谢疾病同类最佳(best-in-class)和同类首创(first-in-class)药物的开发和商业化。利用公司专有的基于结构的AI辅助药物发现(Artificial Intelligence-assisted Structure-Based Drug Discovery,AISBDD)、超长效药物开发平台(Ultra-Long-Acting Platform,ULAP)技术以及口服多肽递送增强技术(Peptide Oral Transport ENhancement Technology,POTENT),歌礼已自主研发多款小分子和多肽候选药物,包括其核心项目ASC30,一款每日一次口服小分子GLP-1R激动剂,用于长期体重管理和糖尿病治疗;ASC30_48FDC,一款每日一次口服小分子双靶点激动剂,为ASC30(GLP-1R激动剂)与ASC48(GIPR激动剂)的固定剂量复方制剂;ASC30_48_39FDC,一款每日一次口服小分子三靶点激动剂,为ASC30(GLP-1R激动剂)、ASC48(GIPR激动剂)与ASC39(胰淀素选择性受体激动剂(SARA))的固定剂量复方制剂;ASC39,一款与eloralintide类似、强效的每日一次口服小分子胰淀素选择性受体激动剂(SARA);ASC30_39FDC,一款每日一次口服小分子双靶点激动剂,为ASC30(GLP-1R激动剂)与ASC39(胰淀素选择性受体激动剂(SARA))的固定剂量复方制剂;ASC36i,一款胰淀素受体激动剂多肽,为每月一次至每季度一次皮下注射;ASC36_35i FDC,一款三靶点激动剂多肽,为ASC36(胰淀素受体激动剂)与ASC35(GLP-1RGIPR激动剂)的固定剂量复方制剂,为每月一次至每季度一次皮下注射;ASC35i,一款GLP-1RGIPR双靶点激动剂多肽,为每月一次至每季度一次皮下注射;ASC37i,一款GLP-1RGIPRGCGR三靶点激动剂多肽,为每月一次至每季度一次皮下注射;ASC36_37i FDC,一款四靶点激动剂多肽,为ASC36(胰淀素受体激动剂)与ASC37(GLP-1RGIPRGCGR激动剂)的固定剂量复方制剂,为每月一次至每季度一次皮下注射;ASC36o,一款胰淀素受体激动剂多肽,为每周一次口服;ASC36_37o FDC,一款四靶点激动剂多肽,为ASC36(胰淀素受体激动剂)与ASC37(GLP-1RGIPRGCGR激动剂)的固定剂量复方制剂,为每周一次口服;ASC36_35o FDC,一款三靶点多肽激动剂,为ASC36(胰淀素受体激动剂)与ASC35(GLP-1RGIPR激动剂)的固定剂量复方制剂,为每周一次口服;ASC37o,一款GLP-1RGIPRGCGR三靶点激动剂多肽,为每周一次口服;ASC35o,一款GLP-1RGIPR双靶点激动剂多肽,为每周一次口服;用于长期体重管理。歌礼已在香港联交所上市(1672.HK)。

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